蔗糖八硫酸鹽與透明質(zhì)酸水溶制劑的應(yīng)用

透明質(zhì)酸在美容領(lǐng)域已有15年應(yīng)用歷史，已被證明是無害且有效的。目前，基于源自生物發(fā)酵的交聯(lián)透明質(zhì)酸的凝膠應(yīng)用非常廣泛，在填充皺紋、粘彈性補(bǔ)充、眼科治療或尿失禁等領(lǐng)域中的使用全部得到認(rèn)可與青睞。主要因?yàn)橥该髻|(zhì)酸天然存在于人體中，如真皮、滑液和角膜中，可使得其副作用降至低。

然而，人體中的內(nèi)源性酶，如透明質(zhì)酸酶可將其降解，使得透明質(zhì)酸粘性降低，導(dǎo)致在填充皺紋或粘彈性補(bǔ)充領(lǐng)域的期望效果隨時(shí)間而降低，縮短了再次注射時(shí)間間隔。目前，解決這一問題的主要手段為加入透明質(zhì)酸酶抑制劑，減緩其對(duì)透明質(zhì)酸的降解。文獻(xiàn)研究表明，硫酸酯基團(tuán)即具有抗透明質(zhì)酸活性。為此，埃斯特爾·皮龍等人發(fā)明了包含至少一種透明質(zhì)酸及至少一種蔗糖八硫酸酯水溶性鹽的水性介質(zhì)組合物，該組合物通過加入蔗糖八硫酸酯水溶性鹽，如蔗糖八硫酸酯鉀/鈉鹽，不僅可解決由于透明質(zhì)酸酶導(dǎo)致的含透明質(zhì)酸組合物降解的問題，而且還可保持這些組合物用于皺紋填充、粘彈性補(bǔ)充、化妝品制劑或藥物制劑領(lǐng)域的能力，主要是因?yàn)橄蚧谕该髻|(zhì)酸的凝膠中加入蔗糖八硫酸酯水溶性鹽不會(huì)導(dǎo)致滅菌過程中凝膠粘性或彈性降低，在制備相關(guān)無菌制劑方面具有明顯優(yōu)勢(shì)。此組合物中，蔗糖八硫酸酯鹽與透明質(zhì)酸之間沒有相互作用或不反應(yīng)，為物理混合。另外，在制成的化妝品制劑中，還可添加其他功能性化妝品成分；在制成的醫(yī)藥制劑中，可添加抗氧化劑，局部麻醉劑或維生素等，如各種多元醇、利多ka因、普魯卡因、布比因等。

該組合物中的蔗糖八硫酸酯是以C12H14O35S8-X8為結(jié)構(gòu)的一組化合物，其中X可代表K、Na、Al 、Ag等元素。在制藥領(lǐng)域，蔗糖八硫酸酯鹽，如蔗糖八硫酸酯鉀，主要應(yīng)用于伊立替康脂質(zhì)體中，使用蔗糖八硫酸鹽可使伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載，提高藥物包封率。另有研究表明蔗糖八硫酸酯作為體內(nèi)活性物質(zhì)，它可激活體內(nèi)成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子，產(chǎn)生一系列生理學(xué)效應(yīng)，具有保護(hù)粘膜，治療潰瘍，促進(jìn)傷口愈合等作用。在此組合物中，蔗糖八硫酸酯鹽具有愈合功能，而透明質(zhì)酸為促進(jìn)愈合的活化劑，二者聯(lián)用，當(dāng)該組合物用于有組織損傷的部位時(shí)，還具有促進(jìn)組織細(xì)胞恢復(fù)的功能。

目前國(guó)內(nèi)已有艾偉拓公司的蔗糖八硫酸酯鈉和蔗糖八硫酸酯鉀上市，其中蔗糖八硫酸酯鉀已于CDE備案登記。

另外，艾偉拓早在2007年就與丘比Kewpie開始了戰(zhàn)略合作，代理丘比Kewpie卵磷脂系列和透明質(zhì)鈉全系列產(chǎn)品，且均在CDE和DMF登記備案，質(zhì)量值得信賴。丘比公司透明質(zhì)酸產(chǎn)品線豐富，除了基本的透明質(zhì)酸外（化妝品級(jí)、食品級(jí)、醫(yī)藥級(jí)），還擁有五個(gè)自主研發(fā)的產(chǎn)品—功能型透明質(zhì)酸Hyalo-Oligo®，Hyaloveil®-P，Hyalorepair®，HAbooster，超保濕型透明質(zhì)酸。感興趣的小伙伴快來咨詢吧。

參考文獻(xiàn)：

1埃斯特爾·皮龍等人，包含至少一種透明質(zhì)酸及至少一種蔗糖八硫酸酯水溶性鹽的在水性介質(zhì)中的組合物

2蔗糖八硫酸酯X鹽現(xiàn)貨供應(yīng)-艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司