安維汀的構(gòu)成與海藻糖的比例詳解

安維汀是由羅氏開發(fā)的抗血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）的人源化單克隆抗體貝伐珠單抗注射液，于2004年2月26日和2005年1月12日相繼獲得FDA及EMA的批準。 2010年2月26日，貝伐珠單抗進入中國市場。

貝伐珠單抗是一種人源化IgG1型單克隆抗體，能與血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)特異性結(jié)合，從而阻斷VEGF與其在內(nèi)皮細胞表面的受體結(jié)合，以yi制腫liu血管生成。該藥有“萬用的安維汀”之稱，因其獲批了包括轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸ai、卵巢ai、乳腺ai等七個適應(yīng)癥，進行過多達上千個臨床研究，而不像大多數(shù)靶向藥物就一個適應(yīng)癥。這樣作用于腫liu細胞微環(huán)境而非ai細胞的“斷糧”策略開辟了一種新的zhi療模式，也造就了安維汀超過70億美元的銷售神話。2016年中國銷售額達7000萬美元，是當年國內(nèi)第四大暢銷的抗腫liu藥物。

單抗神藥的關(guān)鍵在于保持并穩(wěn)定API的活性，這里海藻糖在對貝伐珠單抗的穩(wěn)定、保護及延長產(chǎn)品貯存時間等方面發(fā)揮了重要作用。海藻糖及其它chu方組成如下：

組成

貝伐珠單抗:25（mg/mL）

海藻糖二水合物:60（mg/mL）

聚山梨醇酯20:0.4（mg/mL）

無水磷酸氫二鈉:1.2（mg/mL）

磷酸二氫鈉:5.8（mg/mL）

| 產(chǎn)品名：海藻糖（供注射用）（無菌）

| 中文名稱：D(+)-海藻糖二水合物

| 英文名稱：D(+)-Trehalose dihydrate (for injection)

| 化學名稱：α-D-吡喃葡萄糖基-α-D-吡喃葡糖苷二水合物

| 型號：Hipo-S

| 含量測定：99.3%

| CAS號：6138-23-4

| EINECS登錄號：202-739-6

| 備案登記號：F20190000452

| DMF號：034401

| 質(zhì)量標準：符合各國藥典標準（Chp,USP,JP,EP）

| 分子式：C12H22O11·2H2O

| 分子量：378.33

| 性狀：白色結(jié)晶性粉末

| 比旋度：+198.8°

| 酸度:6.0

| 氯化物:符合規(guī)定

| 硫酸鹽:符合規(guī)定

| 可溶性淀粉:符合規(guī)定

| 熾灼殘渣:0.04%

| 重金屬:符合規(guī)定

| 水分:9.5%

| 無菌：符合規(guī)定

| 微生物限度：無菌

| 細菌內(nèi)：<0.1IU/g

| 氮：符合規(guī)定

| 含量測定：99.3%

| 保存：密封、涼暗干燥處保存，常溫條件下運輸。

| 貨號：008001