由于生物制品本身特性，為了保護生物制品和一些特殊制劑如脂質體藥物的質量與活性，通常在藥品配方中添加活性物質的保護劑然后將其制備成凍干制劑。關于凍干保護機制，你了解多少？AVT小編告訴你，目前主要有兩種假說——水替代假說和玻璃態假說，它們的理論基礎都是藥液實現了部分或全部玻璃化凍結。
合適的保護劑需要具備以下四個特性：玻璃化轉變溫度高、吸水性差、結晶率低以及不含還原基。讓我們進一步去了解一下海藻糖在其中發揮的重要作用。
了解一下還原性二糖（蔗糖、海藻糖）的優點。
實驗證明，單糖（如葡萄糖、半乳糖等）對蛋白質的凍干過程不能起到保護作用，這是因為單糖在凍結過程中只能提供微弱的穩定作用，使得蛋白質在脫水干燥前就發生了不可逆變性。在許多生物制品的凍干工藝中常使用還原性二糖（蔗糖、海藻糖）作為保護劑，這是因為二糖既能在冷凍過程中充當低溫保護劑，又能在干燥脫水過程中起到脫水保護劑的作用，并且不含還原基不會使得生物制品發生蛋白質褐變反應從而變質失活。所以在生物藥品的冷凍干燥配方中，蔗糖和海藻糖是較為常用的兩種保護劑。
與蔗糖相比，海藻糖的優勢是什么？
而與蔗糖相比，海藻糖具有更高的的玻璃化相變溫度（120℃），因此海藻糖溶液更不容易形成冰晶。且海藻糖還具有神奇的水合能力：按每個葡萄糖單位算，海藻糖周圍的不凍水分子數是糖類zui多，海藻糖溶液能夠形成剛性更強的海藻糖/水結構，抗冷凍脫水能力更強。這也是為什么在很多凍干試驗中，海藻糖的表現會比蔗糖好。
艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司2007年至今，堅持以藥用輔料為主要業務方向；專注與脂質體，脂肪乳為代表的注射劑領域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關企業。
此外，海藻糖還是很好的脂質體凍干保護劑。有研究表明，以海藻糖作保護劑的凍干脂質體粒徑變化特別小，保護效果相當好；葡萄糖的粒徑變化很大，保護效果較差。對于海藻糖，10%的濃度對凍干脂質體的保護效果很好。
