輔料：合成磷脂DPPC有著怎樣的藥學(xué)應(yīng)用？

    合成磷脂DPPC，即二棕櫚酰磷脂酰膽堿(CAS NO.63-89-8)，是藥物制劑領(lǐng)域應(yīng)用較為廣fan泛的一種合成磷脂。作為活性成分，主要用于肺表面活性劑；作為輔料，可用于脂質(zhì)體或溫敏脂質(zhì)體，以及特殊脂微球、藥物復(fù)合物等藥物制劑。
1、DPPC作為原料藥
    肺表面活性劑模擬肺表面活性物質(zhì)，用于新生兒呼吸窘迫綜合征可顯著降低新生兒死亡率。除來(lái)源于豬肺或牛肺的天然肺表面活性劑，半合成或全合成的肺表面活性劑均需添加DPPC為主要活性物質(zhì)。Surfactant-TA是較早應(yīng)用于臨床的半合成肺表面活性劑，為牛肺提取物中加入DPPC，甘油三酯及棕櫚酸組成；Exosurf是美國(guó)Burroughs Wellcome公司生產(chǎn)的全合成肺表面活性劑，組成為DPPC:16烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相對(duì)于提取來(lái)源，全合成的肺表面活性劑具有純度高、穩(wěn)定性好、無(wú)菌和不會(huì)對(duì)患兒過(guò)敏等優(yōu)點(diǎn)。目前，我國(guó)尚無(wú)合成的肺表面活性劑注冊(cè)。
2、DPPC作為藥物輔料
2.1 應(yīng)用于熱敏脂質(zhì)體
    DPPC相轉(zhuǎn)變溫度為41℃，因此是制備溫敏脂質(zhì)體的必需磷脂。Celsion公司開(kāi)發(fā)的熱敏脂質(zhì)體ThermoDox（阿霉素?zé)崦羧茈x脂質(zhì)體），膜成分中含有90%的DPPC，經(jīng)臨床研究證實(shí)，通過(guò)聯(lián)合射頻消融技術(shù)，ThermoDox可使腫瘤部位阿霉素原藥濃度提高10倍，從而解決了脂質(zhì)體腫瘤內(nèi)釋藥緩慢的問(wèn)題，使得藥物更具腫瘤靶向性。ThemoDox現(xiàn)在正在我國(guó)進(jìn)行多中心Ⅲ臨床試驗(yàn)研究。
2.2應(yīng)用于微泡超聲造影劑
    因具有較強(qiáng)的降低氣-液表面張力的作用，DPPC還被應(yīng)用于微泡超聲造影劑的包膜材料，可使氣泡不易破裂，增強(qiáng)穩(wěn)定性。如全氟丙烷脂微球混懸液Definity，其包膜材料含有DPPC 0.401mg/ml。
2.3 其他
    作為一種常見(jiàn)合成磷脂，DPPC還可以廣泛應(yīng)用于藥物復(fù)合物、脂微球等特殊載藥系統(tǒng)。
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